1

Новости

Аннотация

Меланома составляет только 4% всех видов рака кожи, но является одним из самых смертельных кожных новообразований. Дакарбазин - препарат выбора для лечения меланомы в Бразилии через систему здравоохранения, главным образом из-за его низкой стоимости. Однако это низкоспецифичный алкилирующий агент, который вызывает терапевтический эффект только в 20% случаев. Другие препараты, доступные для лечения меланомы, дороги, и опухолевые клетки обычно вырабатывают устойчивость к этим препаратам. Борьба с меланомой требует новых, более специфических лекарств, которые эффективны в уничтожении устойчивых к лекарствам опухолевых клеток. Производные дибензоилметана (1,3-дифенилпропан-1,3-диона) являются перспективными противоопухолевыми средствами. В этом исследовании мы исследовали цитотоксический эффект 1,3-дифенил-2-бензил-1,3-пропандиона (DPBP) на клетки меланомы B16F10, а также его прямое взаимодействие с молекулой ДНК с помощью оптического пинцета. DPBP показал многообещающие результаты против опухолевых клеток и имел индекс селективности 41,94. Также мы продемонстрировали способность DPBP напрямую взаимодействовать с молекулой ДНК. Тот факт, что DPBP может взаимодействовать с ДНК in vitro, позволяет нам предположить, что такое взаимодействие может также происходить in vivo и, следовательно, что DPBP может быть альтернативой лечению пациентов с лекарственно-устойчивыми меланомами. Эти данные могут помочь в разработке новых и более эффективных лекарств.

графическая абстракция

3

График процента гибели клеток, полученный для соединения DPBP против линий мелан-A и B16F10 в различных концентрациях. Индекс селективности (SI = IC50 мелан-A / IC50 B16F10) составил 41,94.                    

Опубликовано Elsevier BV

Аннотация

Дибензоилметан (ДБМ) является второстепенным компонентом солодки и аналогом β-дикетона куркумина. Введение 1% DBM в рацион мышей Sencar как во время инициации, так и после нее, сильно ингибировало индуцированную 7,12-диметилбенз [a] антраценом (DMBA) множественность опухолей молочной железы и заболеваемость опухолями молочной железы на 97%. В дальнейших исследованиях in vivo для выяснения возможных механизмов ингибирующего действия DBM, кормление 1% DBM в диете AIN-76A неполовозрелым мышам Sencar в течение 4–5 недель уменьшало сырую массу матки на 43%, подавляло скорость пролиферации. эпителиальных клеток молочных желез на 53%, эпителия матки на 23% и стромы матки на 77%, когда мышей убивали во время первой фазы течки эстрального цикла. Кроме того, введение 1% DBM в рацион мышам Sencar за 2 недели до, во время и через 1 неделю после обработки DMBA (интубация 1 мг DMBA на мышь один раз в неделю в течение 5 недель) ингибировало образование общих аддуктов DMBA-ДНК в молочных железах. железы на 72% с помощью анализа пост-32P-мечения. Таким образом, введение 1% диеты DBM мышам Sencar ингибировало образование аддуктов DMBA-ДНК в молочных железах и снижало скорость пролиферации молочной железы in vivo. Эти результаты могут объяснить сильное ингибирующее действие диетического DBM на канцерогенез молочной железы у мышей.


Время публикации: 12 августа 2020 г.